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Plante médicinale kava : sa molécule anti-anxiété et antidouleur synthétisée en vue de médicaments

Le kava (piper methysticum) est une plante originaire des îles polynésiennes qui est utilisée en boisson lors de rituels religieux et culturels depuis des millénaires.

Au cours des dernières décennies, la plante a suscité un intérêt croissant à l’extérieur de ces îles pour ses propriétés antidouleur et anti-anxiété qui en font une alternative potentielle aux médicaments comme les opioïdes et les benzodiazépines (telles que le Xanax, Lexomil – Lectopam…, Valium…).

Ce, parce que les kavalactones, les molécules d’intérêt médical du kava, utilisent des mécanismes légèrement différents pour affecter le système nerveux central et semblent non addictives.

« Les bars à kava ont fait leur apparition aux États-Unis, les compléments de kava et les tisanes garnissent les rayons des magasins, et les sportifs, dont d’anciens et actuels joueurs de la NFL qui ont besoin d’un soulagement sûr de la douleur, vantent ses bienfaits », soulignent les chercheurs.

« Cette utilisation croissante suggère qu’il y aurait un marché important pour des traitements médicaux à base de kavalactone, mais il y a des obstacles au développement : pour commencer, le kava est difficile à cultiver, surtout en dehors des tropiques », expliquent les chercheurs.

« Le Kava met des années à arriver à maturité et, en tant qu’espèce domestiquée qui ne produit plus de graines, il ne peut être reproduit que par bouturage. Il peut donc être difficile pour les chercheurs d’obtenir une quantité suffisante de kavalactones pour la recherche ou les essais cliniques. »

De nouveaux travaux, menés par Jing-Ke Weng et Tomáš Pluskal du Whitehead Institute et du Massachusetts Institute of Technology (MIT) et leurs collaborateurs, publiés en juillet dans la revue Nature Plants, décrivent une façon de résoudre ce problème, ainsi que de créer des variantes de kavalactone non découvertes dans la nature qui pourraient constituer des traitements plus efficaces ou sûres.

Le laboratoire de Weng a déjà montré que si les chercheurs découvrent les gènes qui se cachent derrière une molécule naturelle souhaitable – en l’occurrence les kavalactones – ils peuvent cloner ces gènes, les insérer dans des espèces comme la levure ou les bactéries qui se développent rapidement et sont plus faciles à entretenir dans divers environnements qu’une plante tropicale capricieuse, et ensuite faire produire la molécule en masse par ces bio-usines microbiennes.

La kavalactone n’est cependant pas produite directement par un gène mais est créée par une série d’étapes utilisant des molécules intermédiaires. Ainsi, afin de recréer la production de kavalactone, les chercheurs ont dû identifier la voie de production complète des plantes pour la synthétiser, dont les gènes des enzymes impliquées.

Les chercheurs n’ont pas pu utiliser le séquençage génétique ou les outils communs d’édition de gènes pour identifier les enzymes parce que le génome du kava est énorme ; il a 130 chromosomes comparativement à 46 chez les humains. Ils se sont plutôt tournés vers d’autres méthodes, dont le séquençage de l’ARN de la plante pour étudier les gènes exprimés, afin d’identifier la voie de biosynthèse des kavalactones.

Les chercheurs décrivent la démarche les ayant amenés à identifier les gènes codant pour les enzymes qui produisent les molécules voulues. Ils ont ensuite inséré ces gènes dans des bactéries et des levures pour commencer à produire les molécules.

Ce modèle, expliquent les chercheurs, pourrait également permettre la production de nouvelles molécules issues de la combinaison des gènes kava avec d’autres gènes afin que les microbes puissent produire des kavalactones modifiées. Ce qui pourrait permettre d’optimiser l’efficacité et l’innocuité des molécules à des fins thérapeutiques.

« Le kava n’est qu’une des nombreuses plantes au monde qui contiennent des molécules uniques qui pourraient avoir une grande valeur médicinale. Weng et Pluskal espèrent que leur modèle (…) sera utilisé pour mieux exploiter la grande diversité de la chimie végétale dans le monde afin d’aider les patients dans le besoin. » (Une grande part des médicaments demeure issue de la médecine traditionnelle à base de plantes)

Pour plus d’informations, voyez les liens plus bas.

Psychomédia avec sources : Whitehead Institute (MIT), Nature Plants.
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Une molécule naturelle synthétisée qui prend la relève de l’insuline

L’apeline semble efficace pour réguler le taux de sucre dans le sang et augmenter la sensibilité des cellules à l’insuline, selon une étude française publiée dans la revue Diabetes, Obesity and Metabolism.

Cet essai clinique a été mené par des chercheurs de l’Inserm, Université Toulouse III – Paul Sabatier.

Le communiqué de l’Inserm explique :

« L’intérêt de l’apeline a été démontré en 2008 par Philippe Valet et son équipe Inserm. Cette molécule, que l’on retrouve dans tout l’organisme, peut, si cela s’avère nécessaire, réguler le taux de sucre dans l’organisme en lieu et place de l’insuline. Néanmoins cette voie de secours n’est activée que si la voie principale ne fonctionne pas correctement.

En temps normal, le sucre provenant par l’alimentation est stocké dans le foie, le muscle et le tissu adipeux et libéré au fur et à mesure des besoins de l’organisme. Ce stockage est dépendant de l’action de l’insuline qui le “capte” pour le mettre en réserve. Un mauvais fonctionnement de l’insuline entraine un diabète (augmentation des taux de sucre dans le sang). Soit elle n’est pas produite du tout par l’organisme : c’est le diabète de type 1. Soit les récepteurs à l’insuline situés à la surface des cellules du foie, du muscle et du tissu adipeux se désensibilisent : c’est le diabète de type 2. Deux problèmes en résultent : les taux de glucose circulants dans le sang sont trop élevés, ce qui s’avère toxique à terme.

En découvrant cette voie alternative permettant d’assimiler le sucre d’une autre façon, grâce à l’apeline, les chercheurs ont eu rapidement l’idée de stimuler cette voie naturelle et de produire de l’apeline de synthèse.

Aujourd’hui les chercheurs rapportent les résultats positifs d’un essai clinique mené chez 16 patients au sein du service de Diabétologie du Professeur Pierre Gourdy du CHU de Toulouse. Des hommes en bonne santé mais en surpoids ont été recrutés pour participer à une étude visant à établir l’efficacité et la tolérance de deux doses différentes d’apeline administrées par voie intraveineuse. Tandis qu’un premier groupe recevait une dose équivalente à 9nmol/kg, le second groupe recevait 30 nmol/kg. La glycémie des patients était mesurée avant et après la perfusion.

Les résultats montrent que l’injection de la plus faible dose entraîne une meilleure assimilation du glucose circulant dans le sang, tandis que l’administration de la dose la plus élevée provoque en plus une augmentation avérée de la sensibilité des cellules à l’insuline. Aucun effet secondaire n’a été observé. »

« Ces travaux pourraient notamment trouver un intérêt dans le traitement du diabète », soulignent les chercheurs

8 antidiabétiques à éviter selon Prescrire : effets secondaires et alternatives

Pour plus d’informations, voyez les liens plus bas.

Psychomédia avec source : Inserm.
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Une molécule pour apporter les bénéfices du sport aux personnes immobilisées

Une molécule pour apporter les bénéfices du sport aux personnes immobilisées

Le 4 mai 2017.

Une molécule miracle qui apporterait tous les bénéfices du sport aux personnes qui n’ont pas le loisir d’en pratiquer ? Le projet est actuellement à l’étude en Californie, et les premiers résultats sont encourageants.

Une molécule qui stimule l’endurance et brûle les graisses

Les autorités sanitaires sont unanimes : le sport est indispensable au maintien en bonne santé de notre organisme. Dans certains cas cependant, pratiquer une activité sportive est impossible et les personnes obèses, les handicapés ou les personnes âgées, ne peuvent pas forcément s’adonner à ces exercices importants pour leur bien-être. Ce dilemme vient peut-être de trouver une réponse scientifique grâce à une molécule expérimentale créée par des chercheurs du Salk Institute for Biological Studies de La Jolla, aux États-Unis.

Cette molécule, baptisée GW1516, apporterait à l’organisme les mêmes bénéfices que le sport : brûler les graisses et activer la production d’insuline de manière à mieux contrôler la glycémie. Pour parvenir à cette conclusion, ces chercheurs viennent de mener une étude sur des souris qui ont été sédentarisées.

La molécule GW1516 bientôt testée sur les humains

Cette molécule leur a été administrée sous la forme d’une pilule et leur comportement a ensuite été observé et comparé à celui d’un groupe de souris témoins pendant deux mois. Conclusion au terme de cette phase d’observation : les souris du premier groupe ont pris moins de poids que les secondes et sont parvenues à mieux contrôler leur glycémie, alors que leur taux de graisses était brûlé plus rapidement sans que les sucres ne soient trop vite assimilés. Les souris du premier groupe ont également montré une plus grande endurance que les autres, d’environ 70 % selon les chercheurs.

Leurs premières observations, publiées dans la revue Cell, ont montré les effets positifs de cette molécule. Reste désormais à savoir si ces effets seront les mêmes sur les êtres humains. Un second volet de cette étude devra être ouvert pour apporter un éclairage sur la question.

Sybille Latour

Pour en savoir plus : Le sport, bon pour la santé !

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« Puissant effet » anti-vieillissement et anti-maladies d’une molécule de la grenade

Une molécule présente dans la grenade, transformée par le microbiome intestinal, protège les cellules musculaires contre une cause majeure du vieillissement, selon une étude de l’École polytechnique fédérale de Lausanne (EPFL) et de la société Amazentis publiée dans la prestigieuse revue Nature Medicine.

Avec l’âge, les mitochondries, qui produisent l’énergie dans les cellules, ne fonctionnent plus correctement.

Cette dégradation affecte le fonctionnement de nombreux tissus, dont les muscles qui s’affaiblissent avec les années. L’accumulation de mitochondries dysfonctionnelles est également soupçonnée de jouer un rôle important dans d’autres pathologies liées à l’âge, telles que la maladie de Parkinson.

Les chercheurs ont identifié « une molécule qui peut, à elle seule, rétablir le recyclage des mitochondries déficientes : l’urolithine A ». Il s’agit de la seule molécule connue qui puisse relancer le mécanisme de nettoyage des mitochondries, la mitophagie », explique Patrick Aebischer, coauteur.

Dans un premier temps, les chercheurs ont testé leur hypothèse sur le ver C. elegans. La durée de vie des vers exposés à l’urolithine A était prolongée de plus de 45 % par rapport à ceux du groupe témoin.

Ces premiers résultats encourageants ont conduit les chercheurs à tester la molécule sur des rongeurs chez qui ils ont également constaté un meilleur recyclage des mitochondries. Les souris âgées montraient une endurance à la course 42 % plus élevée que le groupe témoin.

Le fruit lui-même ne contient pas la molécule, mais son précurseur, l’ellagitannine, qui est digéré et convertit en urolithine A par les bactéries intestinal. En conséquence, les taux d’urolithine A varient considérablement selon la flore intestinale de l’individu. Certains même n’en produisent pas du tout.

Les chercheurs de la start-up Amazentis, fondée par les co-auteurs de l’étude, ont développé des produits conçus pour administrer des doses finement calibrées d’urolithine A. Des premiers tests chez l’humain sont en cours dans des hôpitaux européens.

Selon Johan Auwerx, coauteur, il serait surprenant que l’urolithine A ne soit pas efficace chez l’humain. « Des espèces extrêmement éloignées, comme le ver C. elegans et le rat, réagissent à la même substance d’une manière analogue. Cela montre bien que nous touchons ici à un mécanisme essentiel du vivant. »

« La démarche des chercheurs de l’EPFL ouvre une voie radicalement nouvelle pour lutter contre la dégénérescence musculaire et, possiblement, d’autres effets du vieillissement ». Pour Johan Auwerx, qui a récemment publié dans Science une découverte à propos des effets anti-vieillissement d’une autre molécule naturelle, « l’approche nutritionnelle ouvre l’accès à de nouveaux territoires que la pharma classique n’a jamais exploré. C’est un véritable changement de paradigme scientifique ».

Des aliments ralentiraient le vieillissement : voici comment

Pour plus d’informations sur les aliments anti-vieillissement, voyez les liens plus bas.

Psychomédia avec sources : EPFL, Nature Medicine.
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Une molécule suscite un nouvel espoir pour soigner Alzheimer

Une molécule suscite un nouvel espoir pour soigner Alzheimer

Le 22 décembre 2016.

Des chercheurs français viennent de mettre en lumière le rôle d’une molécule anti-inflammatoire dans le traitement de la maladie d’Alzheimer.

L’interleukine-2 pour restaurer les connexions neuronales

L’immunothérapie comme réponse à la maladie d’Alzheimer ? L’expérience vient d’être menée par des chercheurs de l’Institut national de la santé et de la recherche médicale (Inserm) qui sont parvenus à montrer l’efficacité d’une molécule, l’interleukine-2 (IL-2) sur le rétablissement des capacités cognitives de souris.

Dans la maladie d’Alzheimer, la démence est provoquée par une inflammation des neurones, associée à la formation de plaques d’amyloïdes dans le cerveau. L’administration de cette protéine aux souris qui ont servi à cette expérience, ont permis la réduction de ces plaques et, au bout de quelques semaines, le retour de certaines connexions neuronales.

900 000 personnes atteintes de la maladie d’Alzheimer en France

« Ce travail fait la preuve de l’intérêt des immunothérapies pour le traitement de la maladie d’Alzheimer, et notamment de l’intérêt de l’interleukine-2. Ce traitement s’attaque aux conséquences de la maladie, la perte des synapses et les symptômes cognitifs qui l’accompagnent », expliquent leurs chercheurs dans les conclusions de leur étude publiées dans la revue Brain.

Les recherches de ces chercheurs doivent désormais faire l’objet d’investigations supplémentaires, pour déterminer quel pourrait être l’effet de l’interleukine-2 (IL-2) sur l’être humain. La maladie d’Alzheimer touche 900 000 personnes en France. On compte 47,5 millions de personnes atteintes de démence dans le monde, selon les chiffres de l’Organisation mondiale de la santé (OMS). 7,7 millions de nouveaux cas sont diagnostiqués chaque année.

Savez-vous réduire votre risque d’Alzheimer ? Faites le tet !

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Aspirine : une nouvelle forme de molécule pour les patients résistants

Pour combattre la résistance à l’aspirine que présentent certaines personnes, des chercheurs viennent de développer un « transporteur » de la molécule qui la dépose directement dans le sang.

L’aspirine est l’un des médicaments les plus consommés dans le monde. Ce sont près de 120 milliards de comprimés de 300mg qui sont utilisés chaque année. Il existe pourtant des millions de personnes dans le monde sur qui elle ne fait pas ou peu effet. Mais des chercheurs chinois viennent de développer une nouvelle forme de la molécule qui pourrait résoudre ce problème, comme ils l’expliquent dans la revue ACS Nano.

De son nom scientifique « acide acétylsalicylique », l’aspirine est prescrit dans de nombreux traitements et constitue la substance active de beaucoup de médicaments. L’une de ses propriétés est d’inhiber l’agrégation des plaquettes sanguines, permettant ainsi au sang de mieux coaguler.

Souvent utilisée pour réduire la douleur, elle permet également de limiter les risques de maladies cardiovasculaires en empêchant la formation de caillots dans les vaisseaux sanguins, prévenant de cette façon les thromboses.

Un système de livraison

Chez les personnes résistantes à la molécule, il est donc nécessaire de passer par d’autres traitements, plus onéreux et avec potentiellement plus d’effets secondaires. Pour remédier à ce problème, des chercheurs de l’université de médecine de Pékin ainsi que de Taïwan ont réussi à attacher la molécule à un fragment de protéine.

Cette technique agit alors comme un « système de livraison » qui amène l’aspirine directement dans les parties obstruées des vaisseaux sanguins. Testée sur des rats, ce procédé semble parfaitement fonctionné et permet de conserver l’intégrité de la molécule jusqu’à son point de livraison, où elle peut s’activer pour dissoudre les caillots, expliquent les chercheurs.

Des tests chez l’homme

Avec de tels résultats, les (…)

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